CAS 945667-22-1|Саксаглиптин

Въведение
Саксаглиптин е селективен и обратим DPP4 инхибитор с IC50 от 26 nM.

Ин витро изследвания

In vitro, саксаглиптин инхибира ERK фосфорилиране и клетъчна пролиферация в MSCs и MC3T3E1 преостеобласти, индуцирано от FBS, инсулин и IGF-1-. При отсъствието на растежни фактори саксаглиптин няма ефект върху ERK активирането на Chemicalbook или клетъчната пролиферация. В MSC и MC3T3E1 клетки, в присъствието на FBS, саксаглиптинът инхибира експресията на Runx2 и остеокалцин, производството на колаген I и минерализацията и повишава експресията на PPAR-гама.

In vivo изследвания

Саксаглиптинът има директен благоприятен ефект върху артериалната стена чрез увеличаване на използването на NO и подобряване на антиоксидантния статус при животински модели на диабет тип 2. Саксаглиптин обръща съдовата хипертрофия чрез премахване на управляваното от NAD(P)H оксидаза отделяне на eNOS и намаляване на COX-1-получената вазоконстрикторна активност Chemicalbook (активност на вазоконстрикторите за понижаване на експресията на тромбоксан простагландинови рецептори) пластмаси и подобрява наличността на NO в малка кръв съдове в db/db мишки. Саксаглиптин инхибира DPP-4 и може също да подобри функцията на островните клетки и да намали постпрандиалните концентрации на глюкагон в постпрандиални състояния и на гладно.

Популярни тагове: cas 945667-22-1,945667-22-1,saxagliptin, цена, оферта, отстъпка, на склад, за продажба